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塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥代動力學是怎樣的?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/4/20 19:53:19
    導讀:隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。

藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。

塞來昔布膠囊主要成份是塞來昔布,其化學名稱為4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺。

塞來昔布膠囊(西樂葆)用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。

那么,塞來昔布膠囊(西樂葆)的藥代動力學是怎樣的?

吸收:口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹狀態(tài)下,塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時,其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時,這種正比關系減弱(見食物影響)。目前,尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

食物影響:本品與高脂食物同服,會延遲1至2小時達最高血藥濃度,同時總體吸收(AUC)會增加10%到20%。在空腹狀態(tài)下,劑量超過200mg時,可能由于其在水性溶液中溶解度低,故Cmax和AUC與劑量成正比增加的關系均減弱。本品與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服,其血藥濃度會降低,Cmax下降37%而AUC下降10%。本品劑量高至200mg每日兩次時,服藥時間不受進食時間的影響。高劑量400mg每日兩次時應與食物同服以增加吸收。

健康受試者服用本品膠囊與服用本品膠囊內(nèi)容物混合蘋果泥的整體系統(tǒng)暴露(AUC)相同。本品膠囊內(nèi)容物與蘋果泥混合后服用,Cmax,Tmax和T1/2均無明顯改變。

分布:健康受試者在治療劑量下,塞來昔布的血漿蛋白結(jié)合高,可達97%。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。

代謝:塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P4502C9代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應慎用塞來昔布,因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。

排泄:塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長,導致藥物半衰期(t1/2)差異較大??崭骨闆r下,有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

特殊人群

老年人:在老年人群(大于65歲)中,塞來昔布的Cmax和AUC較年輕人群分別增加40%和50%。老年女性中塞來昔布的Cmax和AUC比老年男性高,但這種增高最主要與老年女性體重較低相關。老年人群中,一般不需要對塞來昔布的劑量進行調(diào)整。然而對體重低于50kg的患者,開始治療時建議使用最低推薦劑量。

兒童:本品沒有在18歲以下人群中進行過臨床研究。

人種:多項藥代動力學研究的薈萃分析提示:與白種人相比,黑種人中塞來昔布的AUC大約增加40%。其原因和由此產(chǎn)生的臨床意義尚不明確。

肝功能不全:在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進行的藥代動力學研究表明:塞來昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中,塞來昔布每日推薦劑量應減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進行有關研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布。(見[用法用量])

腎功能不全:一項交叉設計的研究顯示:在慢性腎功能不全的患者(腎小球濾過率(GFR)35-60ml/min)中,塞來昔布的AUC較腎功能正常者減少約40%。沒有發(fā)現(xiàn)GFR和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。未在嚴重腎功能不全的患者中進行有關研究。(見[注意事項]-警告-進展期腎臟疾?。?/p>

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(實習編輯:徐茶珍)

 

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