藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用??;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。
甲潑尼龍片的成份為甲潑尼龍,其化學名稱為:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內(nèi)特異的受體結合。此結合物隨后進入細胞核內(nèi)與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝,并且對心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。
糖皮質(zhì)激素只能作為對癥治療,只有在某些內(nèi)分泌失調(diào)的情況下,才能作為替代藥品。
那么,甲潑尼龍片(美卓樂)的藥代動力學是怎樣的?
藥代動力學:人體內(nèi)小腸灌注實驗證明,類固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。
甲潑尼龍在體內(nèi)與白蛋白和皮質(zhì)素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40%-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物為20β-羥基甲潑尼龍和20β-羥基-6α-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進行,少量在腎臟進行。
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(實習編輯:徐茶珍)
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