磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒??筛蓴_苯妥英的肝內(nèi)代謝,增加苯妥英的半衰期(t1/2)達(dá)50%,并使其清除率降低。那么,磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊與普魯卡因胺合用是有怎樣呢?
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊用于革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊主要成份是為復(fù)方制劑,其組分為:每粒含磷霉素鈣125mg,甲氧芐啶25mg。分子式:C3H5CaO4P·H2O。分子量:194.14。
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊與普魯卡因胺合用時(shí)可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊口服磷霉素鈣后自胃腸道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,其吸收不受食物影響。在組織體液中分布廣泛,表現(xiàn)分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。腦膜有炎癥時(shí),本品腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。林霉素亦可進(jìn)人胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中??诜?4小時(shí)內(nèi)約1/3經(jīng)尿排出。1/3在72小時(shí)內(nèi)隨糞便排出。靜脈注射或肌內(nèi)注射后24小時(shí)內(nèi)約90%經(jīng)尿排出。血液透析可清除70%~80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,廣泛分布在腎,肝、脾、肺、肌內(nèi)、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中,腦膜無炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3-1.8L/KG;蛋白結(jié)合率為30%~46%;半衰期(t1/2)為8~10小時(shí),無尿時(shí)20~50小時(shí)。TMP主由腎排泄,24小時(shí)可排出50%~60%,其中80%~90%為原型,在酸性尿中排出增多,堿性相反。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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