理舒達(dá)的主要成份為辛伐他汀。理舒達(dá)用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么，理舒達(dá)與香豆素衍生物合用是怎樣呢？

理舒達(dá)對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。理舒達(dá)口服吸收良好，理舒達(dá)吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織，理舒達(dá)在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，理舒達(dá)以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。理舒達(dá)及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時(shí)間為1.3～2.4小時(shí)，t1/2β為3小時(shí)。理舒達(dá)60%從糞便排出，13%從尿排出。

理舒達(dá)治療2周可見療效，4～6周達(dá)高峰，長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。理舒達(dá)經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性，理舒達(dá)在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，理舒達(dá)的大部分經(jīng)肝組織吸收，理舒達(dá)主要作用在肝臟發(fā)揮，隨后從膽汁中排泄。理舒達(dá)只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn)，而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。

理舒達(dá)與香豆素衍生物合用：在一項(xiàng)健康志愿者和另一項(xiàng)高膽固醇血癥患者參加的臨床研究中，每天服用辛伐他汀20-40mg，能中度提高香豆素類抗凝劑的抗凝效果，以凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）計(jì)，健康志愿者組的凝血酶原時(shí)間從基線的1.7延長(zhǎng)到1.8秒，高膽固醇血癥患者組從2.6延長(zhǎng)到3.4秒。對(duì)于使用香豆素抗凝劑的患者，應(yīng)在使用辛伐他汀之前測(cè)定其凝血酶原時(shí)間，并在治療初期經(jīng)常測(cè)量，以保證凝血酶原時(shí)間無明顯變化。一旦記錄下穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間，應(yīng)建議患者在服用香豆素類抗凝劑期間定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。如調(diào)整辛伐他汀劑量或停藥，應(yīng)重復(fù)以上步驟。對(duì)于未服用香豆素類抗凝劑的患者，出血或凝血酶原時(shí)間變化與服用辛伐他汀無關(guān)。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）