非洛地平緩釋片Ⅱ (立方),口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。那么,非洛地平緩釋片Ⅱ的藥理作用是怎樣?
非洛地平緩釋片Ⅱ的藥理作用是:
非洛地平緩釋片Ⅱ為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),其作用是可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點,阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。
體外研究表明,非洛地平緩釋片Ⅱ?qū)ρ芷交∵x擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,但是在整體動物中未觀察到此作用。
非洛地平緩釋片Ⅱ可使外周血管阻力下降而致血壓降低,該藥理作用與用藥劑量相關(guān),并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內(nèi)觀察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。
非洛地平緩釋片Ⅱ的降壓作用呈劑量依賴性,與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加,但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5-10次/分鐘,β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示,本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)(P-R、P-Q和H-V間期)沒有顯著影響。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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