羅格列酮鈉片用于治療2型糖尿病。羅格列酮鈉片的主要成分是羅格列酮鈉?;瘜W(xué)名稱:5-[4-[2-(甲基-2-吡啶氮基)乙氧基]芐基]-2,4-噻唑烷二酮鈉鹽。那么,羅格列酮鈉片與磺酰脲類聯(lián)合用藥是怎樣呢?
羅格列酮鈉片的絕對生物利用度為99%,學(xué)藥濃度峰時間(Tmax)為1小時,羅格列酮鈉片進(jìn)食不改變AUC值,但可引起Cmax下降28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,羅格列酮鈉片在空腹或進(jìn)餐時服用均可。羅格列酮鈉片的的平均口服分布容積[V88/F]約為17.6L(±30%)。羅格列酮鈉片約99.8%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合。羅格列酮鈉片口服消除率及穩(wěn)態(tài)分布容積均隨體重增加而增加。
羅格列酮鈉片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,羅格列酮鈉片主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。羅格列酮鈉片由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均為明顯弱于原形化合物。羅格列酮鈉片對胰島素增敏作用甚微。羅格列酮鈉片主要經(jīng)P450同工酶CYP2C8代謝,經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。羅格列酮鈉片口服或靜脈給予后,約64%從尿中排出,約23%從糞便中排出,相關(guān)物質(zhì)的血漿半衰期范圍103~156小時。
羅格列酮鈉片與磺酰脲類聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時,減少磺脲類用量。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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