氯沙坦鉀片的主要成份為氯沙坦鉀。其化學(xué)名稱為:2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。那么,氯沙坦鉀片與非甾體抗炎藥物合用如何呢?
氯沙坦鉀片與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比,氯沙坦鉀片無激動作用。氯沙坦鉀片可選擇性地作用于AT1受體,氯沙坦鉀片不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,氯沙坦鉀片也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)。氯沙坦鉀片與阻斷AT1受體無直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無關(guān)。
氯沙坦鉀片為白色的淚珠狀薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面沒有印字,除去包衣后顯白色。氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。氯沙坦鉀片可以阻斷內(nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);氯沙坦鉀片可選擇性地作用于AT1受體,氯沙坦鉀片不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能。
氯沙坦鉀片的體內(nèi)外研究表明,氯沙坦鉀片及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E-3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。氯沙坦鉀片也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。氯沙坦鉀片為合成的、強效口服活性藥物。氯沙坦鉀片結(jié)合試驗和藥理學(xué)生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。
氯沙坦鉀片與非甾體抗炎藥物合用,非甾體抗炎藥物(NSAIDs)包括選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑(COX-2抑制劑)可能降低利尿劑和其他抗高血壓藥的作用。因此,血管緊張素II受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的抗高血壓作用可能會被NSAIDs包括COX-2抑制劑削弱。對一些正在服用非甾體抗炎藥物包括選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑治療的有腎功能損害的病人(如:老年或血容量不足的病人,包括正在接受利尿劑治療的病人),同時服用血管緊張素II受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可能導(dǎo)致進一步的腎功能損害,包括可能發(fā)生急性腎功能衰竭。這些作用通常是可逆的。因此,對腎功能不全的患者進行聯(lián)合用藥治療時應(yīng)謹慎。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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