氯沙坦鉀片為白色的淚珠狀薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面沒有印字,除去包衣后顯白色。氯沙坦鉀片的主要成份為氯沙坦鉀。那么,兒童使用氯沙坦鉀片如何呢?
氯沙坦鉀片口服達200mg時,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動力學為線性。氯沙坦鉀片口服給藥后,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降,終末半衰期分別為2小時和6-9小時。氯沙坦鉀片每日一次給藥100mg時,氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積。
氯沙坦鉀片口服吸收良好,氯沙坦鉀片經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;氯沙坦鉀片的生物利用度約為33%。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。氯沙坦鉀片與食物同服時,氯沙坦鉀片的血漿濃度沒有明顯變化。氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,氯沙坦鉀片主要是與白蛋白結(jié)合。
氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。氯沙坦鉀片在腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦鉀片的分布容積為34升。氯沙坦鉀片在大鼠體內(nèi)進行的研究顯示幾乎不能通過血腦屏障。氯沙坦鉀片口服時,氯沙坦鉀片約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。
氯沙坦鉀片的兒童用藥:已經(jīng)在年齡>1個月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻報道的證據(jù)都支持本品在這些年齡組的運用。
對50例高血壓兒童,年齡在>1個月至<16歲,每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54-0.77mg/Kg(平均劑量),進行氯沙坦的藥代動力學研究。在所有年齡組,氯沙坦均形成活性代謝物。總的說來,氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動力學在所研究的各年齡組之間相似,與已有的成人藥代動力學數(shù)據(jù)一致。
一項由177例年齡在6-16歲的高血壓兒童參加的臨床研究,體重≥20Kg至<50Kg的病人,每天服用2.5,25或50mg的氯沙坦,體重≥50Kg的病人每天服用5,50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓,并呈劑量相關性。在所有的亞組人群(例如:年齡,Tanner分期,性別,種族)均觀察到氯沙坦的劑量相關性。然而所研究的最低劑量,2.5mg和5mg,相當于平均每天0.7mg/Kg的劑量,并沒有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。
在這項研究中,本品通常耐受性良好。對于能吞咽片劑,體重在≥20Kg至50Kg的病人,起始劑量為每天一次50mg。最大劑量可以增加到每天一次100mg。對血管容量不足的兒童病人,在服用本品前應該糾正這些狀況。兒童病人的不良事件情況與成人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的相似。不推薦在腎小球濾過率<30mL/min/1.73m2的兒童,肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒有在新生兒中使用的數(shù)據(jù),也不推薦使用本品。
健客藥師溫馨提醒:對本品過敏者請慎服,如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!
(實習編緝:邵澤妹)
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