托伐普坦片為藍色片,主要成分是托伐普坦,化學(xué)名稱為(±)-4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氫-5-羥基-1H-1-苯并雜氮卓-1-基)羰基]-N-鄰-甲苯?;?間-苯甲胺。
托伐普坦片用于治療臨床上明顯的高容量性額正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L,或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。
那么,托伐普坦片有怎樣的藥理作用?
托伐普坦是選擇性的血管加壓素V2受體拮抗劑,與血管加壓素V2受體的親和力是天然精氨酸血管加壓素(AVP,又稱抗利尿激素ADH)的1.8倍。托伐普坦與血管加壓素V2受體的親和力是托伐普坦與Vla受體親和力的29倍。當口服給藥時,15~60mg劑量的托伐普坦能夠拮抗AVP的作用,提高自由水的清除和尿液排泄,降低尿液的滲透壓,最終促使血清鈉濃度提高。通過尿液排泄鈉和鉀的量以及血漿鉀濃度并沒有顯著改變。托伐普坦的嗲些產(chǎn)物與托伐普坦相比,對人體血管加壓素V2受體的拮抗劑作用沒有或很微弱。給予托伐普坦后,天然精氨酸血管加壓素的血漿濃度會升高(平均2~9pg/ml)。
健康受試者單次口服托伐普坦60mg2~4小時后,出現(xiàn)排水利尿作用和血清鈉濃度升高。服藥4~8小時后,血清鈉濃度最高升高6mEq,尿排泄速度高達9ml/分鐘。托伐普坦的藥理作用滯后于血藥濃度。
服藥后24小時,血清鈉濃度約為峰值的60%,但尿排泄速度未繼續(xù)增加,服用托伐普坦60mg以上時,未見排水利尿作用和血清鈉濃度進一步增強和升高。服用本品推薦劑量為15~60mg、1日1次,先出現(xiàn)排水利尿作用,隨后血清鈉濃度升高。
在健康受試者進行的探討托伐普坦對QTc間期影響的雙盲、平行、安慰劑對照、陽性藥臨床試驗中,172例健康受試者連續(xù)服用了tfpt30及300mg、莫西沙星400mg、安慰劑,1日1次。服用托伐普坦30及300mg后,服藥第1天和第5天托伐普坦未對QTc間期有明顯影響。服藥300mg時,tfpt的血藥濃度峰濃度約為30mg的4倍。第1天服用莫西沙星2小時后延長17ms,表明本試驗用于探討tfpt對QT間期影響的設(shè)計合理。
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(實習(xí)編輯:徐茶珍)
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