托伐普坦片為藍色片，主要成分是托伐普坦，化學名稱為(±)-4'-[(7-氯-2,3,4,5-四氫-5-羥基-1H-1-苯并雜氮卓-1-基)羰基]-N-鄰-甲苯?；?間-苯甲胺。

托伐普坦片用于治療臨床上明顯的高容量性額正常容量性低鈉血癥（血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的患者。

那么，托伐普坦片有哪些注意事項？

1、過快糾正血清鈉濃度會導致嚴重的神經(jīng)系統(tǒng)后遺癥

過快糾正低鈉血癥的血清濃度（>12mEq/L/24小時）有發(fā)生滲透性脫髓鞘綜合征的風險，滲透性脫髓鞘可引起構(gòu)音障礙、緘默癥、吞咽困難、嗜睡、情感改變、痙攣性四肢軟癱、癲癇發(fā)作、昏迷和死亡。對于嚴重營養(yǎng)不良、酒精中毒及晚期肝疾病等易發(fā)生滲透性脫髓鞘的患者，建議減慢血清鈉的糾正速度。在一項托伐普坦起始劑量為15mg、每日1次的劑量遞增對照臨床試驗中，托伐普坦組有7%血清鈉<130mEq/L的受試者，在服藥后8小時血清鈉濃度升高了8mEq/L以上；2%受試者服藥后24小時的血清鈉濃度升高12mEq/L以上。安慰劑組中，1%血清鈉濃度<130mEq/L受試者服藥后8小時血清鈉濃度升高8mEq/L以上，但沒有受試者服藥后24小時血清鈉濃度升高超過12mEq/L。盡管在這些研究中沒有出現(xiàn)滲透性脫髓鞘綜合征即相關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)后遺癥，但有報告指出血清鈉濃度糾正過快會出現(xiàn)政協(xié)癥狀。對于正在服用本品的患者，尤其是服藥初期及增加劑量后，應(yīng)注意觀察血清鈉濃度和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。SIADH或血清鈉濃度極低的患者如果過快糾正血清鈉濃度則風險更高。對于服用本品血清鈉濃度升高過快的患者，需要停止或中斷服藥，并應(yīng)考慮給予低滲液體。服用本品的24小時內(nèi)若限制液體攝入，可能會導致血清鈉濃度糾正過快，一般應(yīng)該避免這種限制。

2、肝損傷

在長期、高劑量使用托伐普坦的研究中--其所針對的適應(yīng)癥與本說明書中所記載的不同，觀察到托伐普坦引起的肝損傷。研究中，3名使用托伐普坦的患者被觀察到同時出現(xiàn)臨床顯著的血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高（大于正常值上限3倍）和血清總膽紅素升高（大于正常值上限2倍）。另外，托伐普坦組有4.4%（42/985）的患者被觀察到ALT顯著升高，而安慰劑組是1.0%（5/484）。絕大多數(shù)肝酶異常在開始治療的18個月內(nèi)被發(fā)現(xiàn)。停止使用托伐普坦后，這些升高的指標大部分逐漸好轉(zhuǎn)。這些發(fā)現(xiàn)提示，托伐普坦有可能引起不可逆的、致命的肝損傷。

在托伐普坦的其他研究中--包括用以獲得本說明書中適應(yīng)癥的研究，未發(fā)現(xiàn)肝損傷的發(fā)生高于安慰劑。然而，這些結(jié)果并不能夠排除按本適應(yīng)癥使用托伐普坦的患者發(fā)生累死肝損傷的風險性。

為降低顯著或不可逆肝損傷的風險，應(yīng)該在開始使用托伐普坦之前、使用后18個月內(nèi)的每月通過血液檢查監(jiān)測肝轉(zhuǎn)移酶和膽紅素，在此之后應(yīng)定期（如每3-6個月）檢查。如正在使用托伐普坦的患者報告有疲勞、厭食、上腹不適、小便顏色異常變深或黃疸等可能預(yù)示肝損傷或肝損傷惡化的癥狀，應(yīng)立即進行肝功能檢測。如懷疑發(fā)生肝損傷或肝損傷的惡化，應(yīng)立即停用托伐普坦，并進行適當?shù)闹委熀脱芯科鸢l(fā)生的原因。托伐普坦不應(yīng)再次倍使用在發(fā)生肝損傷的患者身上，除非確定肝損傷的發(fā)生與使用托伐普坦無關(guān)。

3、肝硬化患者的胃腸道出血

在以低鈉血癥患者為受試者的臨床試驗中，伴有肝硬化的患者服用了托伐普坦，托伐普坦組63例收視這種有6例（10%）、53例安慰劑組中有1例（2%）出現(xiàn)了胃腸道出血。對于肝硬化患者，只有判定治療獲益大于風險時才能使用本品。

4、脫水及血容量減少

服用托伐普坦片后，可出現(xiàn)明顯排水利尿作用，一般情況下通過飲水可以削弱其影響。尤其是正在使用利尿劑，或限制液體攝入，可能存在血容量減少的患者，服用分托伐普坦片有發(fā)生脫水和體液量減少的可能性，在一項低鈉血癥患者連續(xù)服用托伐普坦或安慰劑的對照臨床試驗中，脫水的發(fā)生率托伐普坦組（607例）為3.3%，安慰劑組為1.5%。對于服用本品后出現(xiàn)醫(yī)學上明顯的血容量減少的體征或癥狀的患者，應(yīng)中斷或停止服藥療，并應(yīng)密切關(guān)注生命體征、液體平衡以及電解質(zhì)，提供輔助性治療。在服用分本品期間，限制液體攝入會增加發(fā)生脫水和體液量減少的風險，服用本品的患者應(yīng)在口渴時持續(xù)飲水。

5、高滲鹽水的合并應(yīng)用

尚無本品和高滲鹽水合并應(yīng)用的經(jīng)驗，不推薦與高滲鹽水合并應(yīng)用。

6、高鉀血癥或升高血清鉀濃度的藥物

服用托伐普坦后，隨著隨細胞外液量的急劇減少，可能導致血清鉀濃度升高。對于正在使用升高血清鉀濃度藥物的患者或血清鉀濃度>mEq/L的患者，服藥開始后應(yīng)監(jiān)測血清鉀濃度。

7、排尿困難

必須確保排尿量，有部分排尿困難的患者，例如前列腺肥大或者有排尿疾患的患者發(fā)生急性尿潴留的風險升高。

8、糖尿病

血糖濃度升高的糖尿病患者（例如超過300mg/dl）可能出現(xiàn)假性低鈉血癥。在托伐普坦治療之前和治療期間應(yīng)排出這種情況。

托伐普坦可能引起高血糖。因此，在接受托伐普坦治療的糖尿病患者應(yīng)謹慎管理，尤其那些沒有得到很好控制的Ⅱ型糖尿病患者。

9、乳糖和半乳糖不耐受

Samsca含有輔料乳糖有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、缺少乳糖酶或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)服用本品。

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（實習編輯：徐茶珍）