彌凝用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。年幼患者可以使用醋酸去氨加壓素片(彌凝)嗎?
兒童用藥:醋酸去氨加壓素片慎用于年幼患者。
彌凝用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出,增加尿滲透壓,減低血漿滲透壓,從而減少尿頻和夜尿。彌凝用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對(duì)天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重,可使血漿中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使VonWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但強(qiáng)并稍小。同時(shí),釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。
皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%,按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值,平均值約為600pg/ml,血漿半衰期3-4小時(shí),止該藥含醋酸去氨加壓素,與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。它與精氨酸加壓素的區(qū)別,主要是對(duì)1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結(jié)構(gòu)改變后,使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時(shí)間延長(zhǎng),而不產(chǎn)生加壓的副作用。
毒性
若大量飲水,即使使用普通劑量也會(huì)引起水中毒。劑量范圍從0.3微克/千克(靜脈注射給藥)到2.4微克/千克(鼻腔內(nèi)給藥),曾導(dǎo)致成人和兒童出現(xiàn)低鈉血癥和抽搐;另一方面,對(duì)5月齡嬰兒鼻腔給藥40微克或5歲兒童鼻腔給藥80微克,均沒(méi)有影響。對(duì)新生嬰兒腸外給藥4微克,出現(xiàn)少尿癥狀和體重增加。臨床前安全性資料醋酸去氨加壓素的安全性監(jiān)測(cè)過(guò)程和安全性概要未有異常發(fā)現(xiàn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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