藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。

隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

那么，非那雄胺片(啟悅)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

非那雄胺片(啟悅)主要成分為非那雄胺，其化學(xué)名稱為：N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧（15α，17β）-4-氮雜雄甾-1-烯-17-酰胺。

非那雄胺片(啟悅)為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。適用于治療男性禿發(fā)（雄激素性禿發(fā)），能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。

吸收

與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%，口服生物利用度不受食物影響?？诜o藥后約2個(gè)小時(shí)非那雄胺在血漿中的濃度達(dá)到峰值，給藥后6-8小時(shí)完全吸收。

分布

血漿蛋白結(jié)合率約為93%，非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續(xù)用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升，在給藥后1-2小時(shí)達(dá)此峰值，0-24小時(shí)的藥時(shí)曲線下面積為53毫微克/小時(shí)/毫升。在腦脊液中可檢測(cè)到非那雄胺，但是并非主要分布在腦脊液中，用藥后在精液中也已檢測(cè)到了微量的非那雄胺。

生物轉(zhuǎn)化

非那雄胺主要在細(xì)胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，可檢測(cè)到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α還原酶的活性遠(yuǎn)低于非那雄胺。

消除

男子一次服用14C標(biāo)記的非那雄胺后，39%的藥物以代謝物形式經(jīng)尿液排泄（實(shí)際上無(wú)原形藥物經(jīng)尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165

mL/分。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時(shí)。70歲以上的男子，消除半衰期為8小時(shí)。這種差別并無(wú)臨床意義，所以老年人不必減量用藥。

腎功能損害時(shí)的應(yīng)用：對(duì)腎功能受損但不作透析的患者不必調(diào)整用藥量。

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（實(shí)習(xí)編輯：徐茶珍）