瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片使用過(guò)量會(huì)怎樣呢?
瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴(lài)性降低。瑞格列奈片的臨床研究結(jié)果表明,瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用。瑞格列奈片通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品,用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。瑞格列奈片根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗(yàn)、重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)和致癌可能性試驗(yàn),臨床前數(shù)據(jù)沒(méi)有顯示對(duì)人體有特殊危害。
瑞格列奈片為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈片通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依賴(lài)于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈片通過(guò)與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴(lài)性鉀通道,瑞格列奈片能使β細(xì)胞去極化,打開(kāi)鈣通道,瑞格列奈片能使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。瑞格列奈片對(duì)2型糖尿病患者口服后,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。
瑞格列奈片的藥物過(guò)量:一項(xiàng)在2型糖尿病患者中開(kāi)展的臨床試驗(yàn)中,每周增加瑞格列奈的服藥量,在超過(guò)6周的時(shí)間范圍內(nèi)服藥量從4mg增加至20mg?;颊呙咳?次在進(jìn)餐時(shí)服藥。除與降低血糖相關(guān)的可預(yù)期的影響外,基本未出現(xiàn)不良事件。由于該研究中通過(guò)增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發(fā)生,因此藥物相對(duì)過(guò)量會(huì)可能表現(xiàn)為降血糖作用的增大及出現(xiàn)低血糖癥狀(頭暈、出汗、震顫、頭痛等)。一旦出現(xiàn)這些反應(yīng),應(yīng)采取有效措施糾正低血糖(口服碳水化合物)。更嚴(yán)重的低血糖伴有癲癇、意識(shí)喪失和昏迷,應(yīng)靜脈輸入葡萄糖。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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