恩替卡韋片的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片常見(jiàn)的不良反應(yīng)有哪些呢?乙型病毒性肝炎的肝功能檢查是怎樣呢?
恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。恩替卡韋片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,恩替卡韋片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,恩替卡韋片廣泛分布于各組織。
恩替卡韋片在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品常見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應(yīng)有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。
乙型病毒性肝炎的肝功能檢查:包括膽紅素、麝香草酚濁度試驗(yàn)、AST、ALT、A/G、凝血酶原時(shí)間、血清蛋白電泳等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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