恩替卡韋片(博路定)的主要成分為恩替卡韋。恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,恩替卡韋片(博路定)的致癌性有什么呢?
恩替卡韋片(博路定)的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,恩替卡韋片(博路定)有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)主要以原形通過(guò)腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋片(博路定)在腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,恩替卡韋片(博路定)同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋片(博路定)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
恩替卡韋片(博路定)對(duì)健康人群口服用藥后,恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋片(博路定)每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋片(博路定)在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋片(博路定)的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。
恩替卡韋片(博路定)的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過(guò)全身液體量,恩替卡韋片(博路定)廣泛分布于各組織。恩替卡韋片(博路定)的體外實(shí)驗(yàn)表明與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋片(博路定)在給人和大鼠服用后,恩替卡韋片(博路定)未觀察到氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋片(博路定)不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋片(博路定)的致癌性:在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長(zhǎng)期致癌性研究中,藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韋致癌性出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。
在小鼠試驗(yàn)中,當(dāng)劑量至人體劑量的3至40倍時(shí),雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的發(fā)生率增加。當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí),雄性或雌性小鼠的肺部腫瘤的發(fā)生率增加。當(dāng)劑量至人體劑量的3倍時(shí),雄性小鼠的肺部腺瘤和腫瘤的發(fā)生率增加;當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí),雌性小鼠的肺部腺瘤和腫瘤的發(fā)生率增加。小鼠先出現(xiàn)肺細(xì)胞增生,繼而出現(xiàn)肺部腫瘤,但給予本品的大鼠、狗和猴中并未發(fā)現(xiàn)肺細(xì)胞增生,這提示在小鼠體內(nèi)發(fā)生的肺部腫瘤可能具有種屬特異性。當(dāng)劑量至人體劑量的42倍時(shí),雄性小鼠的肝細(xì)胞腫瘤與混合瘤(腫瘤和腺瘤)的發(fā)生率增加。當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí),雌性小鼠的血管性腫瘤(包括卵巢,子宮的血管瘤和脾臟的血管肉瘤)發(fā)生率增加。在大鼠的試驗(yàn)中,當(dāng)劑量至人體劑量的24倍時(shí),雌性大鼠的肝細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加,混合瘤(腫瘤和腺瘤)的發(fā)生率也增加。當(dāng)劑量至人體劑量的35倍和24倍時(shí),分別在雄性大鼠和雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有腦膠質(zhì)瘤。當(dāng)劑量至人體劑量的4倍時(shí),在雌性大鼠身上發(fā)現(xiàn)有皮膚纖維瘤。目前尚不清楚本品嚙齒類動(dòng)物致癌性試驗(yàn)的結(jié)果能否預(yù)測(cè)本品對(duì)人體的致癌作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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