恩替卡韋片藥理是微生物學(xué)作用機制本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。那么,恩替卡韋片藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
恩替卡韋片用法用量是推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
恩替卡韋片藥代動力學(xué)是吸收健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。
本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別:本品的藥代動力學(xué)不因性別的不同面改變。種族:本品的藥代動力學(xué)不因種族的不同而改變。老年人:一項評價年齡與本品藥代動力學(xué)關(guān)系的研究(口服本品1.0mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑量調(diào)節(jié)。腎功能不全在不同程度腎功能不全患者(無慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析(CAPD)治療的患者中,單次給藥1.0mg本品后的藥代動力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。
單次給藥1.0mg本品4小時后,血液透析能清除約給藥劑量的13%,給藥7天后,CAPD治療僅能清除約給藥劑量的0.3%。肝功能不全在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分級B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了單次給藥1.0mg后恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況,肝功能不全患者與健康對照人群的恩替卡韋的藥代動力學(xué)情況相似。因此,無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。肝移植后:目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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