阿立哌唑口腔崩解片的主要成份為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片對心血管系統(tǒng)有什么影響呢?
阿立哌唑口腔崩解片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑口腔崩解片對白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評中未見視網(wǎng)膜變性。阿立哌唑口腔崩解片尚未進行作用機制的進一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。
阿立哌唑口腔崩解片是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受體的拮抗劑。阿立哌唑口腔崩解片與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑口腔崩解片的作用機制尚不清楚。但目前認為是通過D2和5-HT1A受體的部分激動作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。
阿立哌唑口腔崩解片與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如對α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。阿立哌唑口腔崩解片在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計,分別相當(dāng)于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計,相當(dāng)于人在MRHD時暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,動物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。
阿立哌唑口腔崩解片對心血管系統(tǒng)的影響:常見-高血壓、心動過速、低血壓、心動過緩;少見-心悸、出血、心肌梗塞、QT間期延長、心臟停搏、心房顫動、心力衰竭、AV傳導(dǎo)阻滯、心肌缺血、靜脈炎、深靜脈血栓、心絞痛、期外收縮;罕見-血管迷走神經(jīng)反應(yīng)、心臟擴大癥、心房撲動、血栓性靜脈炎。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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