泰嘉硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的出血情況是怎樣呢?
泰嘉硫酸氫氯吡格雷片對(duì)健康人多次口服75mg以后,泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時(shí)后低于定量限(0.00025mg/L)。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片根據(jù)尿液的謝物排泄量計(jì)算,至少有50%的藥物被吸收。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片廣泛地在肝臟代謝。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片多次口服75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時(shí)達(dá)峰(約為3mg/L)。
泰嘉硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用的。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的主要循環(huán)代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
泰嘉硫酸氫氯吡格雷片的出血情況:接受氯吡格雷或阿司匹林治療的病人,出血的總發(fā)生率為9.3%。氯吡格雷和阿司匹林嚴(yán)重出血事件的發(fā)生率分別為1.4%和1.6%。接受氟吡格雷治療的病人,胃腸道出血的發(fā)生率為2.0%,需住院治療的為0.7%,而阿司匹林分別為2.7%和1.1%。與阿司匹林相比,服用氯吡格雷的病人其他出血事件的發(fā)生率高(7.3%vs6.5%),但兩個(gè)治療組的嚴(yán)重事件發(fā)生率相似(0.6%vs0.4%).兩個(gè)治療組最常見不良事件為:紫癜/挫傷/血腫,和鼻出血,其他還有血腫、血尿和眼部出血(主要是結(jié)膜出血)。顱內(nèi)出血發(fā)生率氯吡格雷為0.4%,阿司匹林為0.5%。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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