亞葉酸鈣片,作為甲氨喋呤的"解救"療法,一般采用的劑量為5~15mg(1/3-1片),口服每6~8小時(shí)一次,連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果控制甲氨喋呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。那么,亞葉酸鈣片的主要成分是什么?有什么作用?
亞葉酸鈣片的主要成分是亞葉酸鈣,其化學(xué)名稱(chēng)為:N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-喋啶基)甲基]氨基]苯甲?;?L-谷氨酸鈣鹽五水合物。
亞葉酸鈣,主要作用是在細(xì)胞內(nèi)與二氫葉酸還原酶結(jié)合,拮抗二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸(THF)而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)HF,從而能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤的作用。即所謂高劑量甲氨蝶呤-亞葉酸鈣解救(HDMTX-CF)療法是應(yīng)用比常規(guī)劑量高100倍以上的MTX靜脈滴注(一般為2~5g/m2滴注4~6小時(shí)),使一段時(shí)間內(nèi)血液中藥物濃度達(dá)到較高水平,促使MTX進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),達(dá)到10-5M以上的有效濃度。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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