琥珀酸美托洛爾緩釋片為白色或類白色薄膜衣片。除去包衣后顯白色。主要成份為琥珀酸美托洛爾?;瘜W(xué)名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。那么,哺乳期婦女使用琥珀酸美托洛爾緩釋片如何呢?
琥珀酸美托洛爾緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學(xué)特征。
琥珀酸美托洛爾緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。琥珀酸美托洛爾緩釋片的血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。琥珀酸美托洛爾緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí),琥珀酸美托洛爾緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學(xué)行為。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的血漿蛋白結(jié)合率>99%。琥珀酸美托洛爾緩釋片對年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。
琥珀酸美托洛爾緩釋片的哺乳期婦女用藥:美托洛爾可進(jìn)入乳汁,但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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