奧蘭之的主要成份為奧氮平。奧蘭之為白色包衣片，除去包衣后顯淺黃色到黃色。那么，奧蘭之會出現(xiàn)肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT升高嗎？

奧蘭之對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示，奧蘭之對5-HT，受體占據(jù)高于多巴胺D2受體，奧蘭之的一項(xiàng)對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示，奧蘭之治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比，奧蘭之治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低，與氯氮平具有可比性。奧蘭之口服后吸收良好，奧蘭之在5～8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。

奧蘭之存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸，不通過血腦屏障。奧蘭之的細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān)，而這兩個代謝物在活體動物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。奧蘭之主要的藥理學(xué)活性來源于母藥奧蘭之。奧蘭之口服給藥后，奧蘭之在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。

奧蘭之可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng)，奧蘭之與某些其他抗精神病藥不同。奧蘭之可增強(qiáng)對“抗焦慮”實(shí)驗(yàn)的反應(yīng)。奧蘭之吸收不受食物影響。奧蘭之口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。奧蘭之在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。

患者服用奧蘭之期間常會出現(xiàn)短暫的無癥狀性的肝臟轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST升高，尤其是治療早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能損害癥狀或體征的患者、已表現(xiàn)出局限性肝臟功能減退的患者以及已使用潛在肝毒性藥物治療的患者應(yīng)慎用奧氮平。治療期間如出現(xiàn)ALT和/或AST升高，應(yīng)注意觀察并考慮酌減用藥量。在業(yè)已診斷有肝炎的情況下，應(yīng)該中斷奧氮平治療。上市后很少接到肝炎的報(bào)告，以及極少接到膽汁阻塞或混合性肝損傷的報(bào)告。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）