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苯妥英鈉片主要成份是有怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/19 14:03:00
    導(dǎo)讀:苯妥英鈉片主要成份是苯妥英鈉?;瘜W(xué)名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽。分子式:C15H11N2NaO2。分子量:274.25。

苯妥英鈉片適用于治療全身強(qiáng)直陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作(精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癎)、單純部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)和癲癎持續(xù)狀態(tài)。小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化,因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測(cè)定。那么,苯妥英鈉片主要成份是有怎樣呢?

苯妥英鈉片主要成份是苯妥英鈉?;瘜W(xué)名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽。分子式:C15H11N2NaO2。分子量:274.25。

苯妥英鈉片老年患者用藥是老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高,治療上合并用藥又較多,藥物彼此相互作用復(fù)雜,應(yīng)用本品時(shí)須慎重,用量應(yīng)偏低,并經(jīng)常監(jiān)測(cè)血藥濃度。

苯妥英鈉片口服吸收較慢,85~90%由小腸吸收,吸收率個(gè)體差異大,受食物影響。新生兒吸收甚差??诜锢枚燃s為79%,分布于細(xì)胞內(nèi)外液,細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外,表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88~92%,主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高。口服后4~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝,代謝物無(wú)藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(zhǎng)期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時(shí),甚至更長(zhǎng)。應(yīng)用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達(dá)飽和,此時(shí)即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險(xiǎn),要監(jiān)測(cè)血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過(guò)20mg/L時(shí)易產(chǎn)生毒性反應(yīng),出現(xiàn)眼球震顫;超過(guò)30mg/L時(shí),出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào);超過(guò)40mg/L時(shí)往往出現(xiàn)嚴(yán)重毒性作用。能通過(guò)胎盤(pán),能分泌入乳汁。

苯妥英鈉片不良反應(yīng)是副作用小,常見(jiàn)齒齦增生,兒童發(fā)生率高,應(yīng)加強(qiáng)口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長(zhǎng)期服用后或血藥濃度達(dá)30μg/ml可能引起惡心,嘔吐甚至胃炎,飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān),常見(jiàn)眩暈、頭痛,嚴(yán)重時(shí)可引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、語(yǔ)言不清和意識(shí)模糊,調(diào)整劑量或停藥可消失;較少見(jiàn)的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭暈、失眠、一過(guò)性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等??捎绊懺煅到y(tǒng),致粒細(xì)胞和血小板減少,罕見(jiàn)再障;常見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血,可用葉酸加維生素B12防治??梢疬^(guò)敏反應(yīng),常見(jiàn)皮疹伴高燒,罕見(jiàn)嚴(yán)重皮膚反應(yīng),如剝脫性皮炎,多形糜爛性紅斑,系統(tǒng)性紅斑狼瘡和致死性肝壞死、淋巴系統(tǒng)何杰金病等。一旦出現(xiàn)癥狀立即停藥并采取相應(yīng)措施。小兒長(zhǎng)期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質(zhì)異常;孕婦服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高,有致癌的報(bào)道。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)

 

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