嗎替麥考酚酯分散片的主要成分為嗎替麥考酚酯。嗎替麥考酚酯分散片可與他克莫司同時(shí)應(yīng)用。那么,使用嗎替麥考酚酯分散片過(guò)量會(huì)怎樣呢?
嗎替麥考酚酯分散片由于肝腸循環(huán)作用,嗎替麥考酚酯分散片服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,嗎替麥考酚酯分散片主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,嗎替麥考酚酯分散片代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無(wú)藥理活性。
嗎替麥考酚酯分散片代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。
嗎替麥考酚酯分散片對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。嗎替麥考酚酯分散片對(duì)腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,嗎替麥考酚酯分散片97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。
嗎替麥考酚酯分散片的藥物過(guò)量:在人類尚無(wú)MMF藥物過(guò)量的報(bào)道。血透不能清除MPA,當(dāng)MPAG濃度極高時(shí)(>100微克/毫升),能清除小部分MPAG。MPA可通過(guò)藥物排出增加(如:給予消膽胺)而得到清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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