利格列汀片為淺紅色圓形雙凸，斜邊薄膜衣片。一面凹刻BI公司標志，另一面凹刻“D5”，除去包衣后顯白色或類白色。那么，利格列汀片用于腎功能不全患者是怎樣呢？

利格列汀片能與DPP-4進行可逆的結(jié)合，從而升高腸促胰島素激素濃度。利格列汀片促進胰島素的分泌作用呈葡萄糖依賴性，利格列汀片同時能減少胰高血糖素分泌，從而更好的調(diào)節(jié)體內(nèi)的葡萄糖平衡。利格列汀片在體外，利格列汀片在接近治療暴露水平下，能夠選擇性地與DPP-4結(jié)合，選擇性地抑制DPP-4，但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。

利格列汀片與二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，配合飲食控制和運動，可用于成年2型糖尿病患者的血糖控制。利格列汀片是二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑，利格列汀片中的DPP-4能夠降解腸促胰島素激素樣多肽-1（GLP-1）以及葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）。利格列汀片能夠升高活性腸促胰島素激素的濃度，利格列汀片以葡萄糖依賴性的方式刺激胰島素釋放，降低循環(huán)中的胰高血糖素水平。

利格列汀片中的腸促胰島素激素都參與了葡萄糖穩(wěn)態(tài)的生理調(diào)節(jié)。利格列汀片在一天中腸促胰島素分泌維持較低的基礎(chǔ)水平，進餐后立即升高。利格列汀片在葡萄糖水平正常或升高的條件下，GLP-1和GIP能增加胰腺β-細胞胰島素的生物合成和分泌。利格列汀片的GLP-1還能減少胰腺α細胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量減少。

利格列汀片用于腎功能不全患者：在133名重度腎功能不全（經(jīng)評估的腎小球濾過率（eGFR）值<30ml/min）患者中比較了在原有的抗糖尿病治療基礎(chǔ)上增加利格列汀或安慰劑治療52周。在研究最初12周時期內(nèi)，原抗糖尿病背景治療需保持穩(wěn)定，包括胰島素、磺脲類、格列奈類和吡格列酮。在研究剩余的時期，允許調(diào)整抗糖尿病背景治療的劑量。

一般而言，包括重度低血糖在內(nèi)的不良事件的發(fā)生率與其他利格列汀試驗中報告的發(fā)生率相似。由于在最初12周背景降糖治療保持穩(wěn)定期間無癥狀的低血糖事件的發(fā)生率升高，導(dǎo)致觀察到低血糖的發(fā)生率較高（利格列汀63%，相比安慰劑為49%〕。10名接受利格列汀治療的患者（15%)和11名接受安慰劑的患者（17%）報告至少一次經(jīng)證實的癥狀性低血糖發(fā)作〔伴隨手指針刺血糖檢測值≤54mg/dL）。在同一時期，重度低血糖事件（定義為需要他人幫助并采用碳水化合物、胰高血糖素或其他復(fù)蘇措施）在接受利格列汀治療的患者中有3名（4.4%）報告，在接受安慰劑的患者中有3名（4.6%）報告。威脅生命或需要住院的事件在接受利格列汀治療的患者中有2名（2.9%）報告，在接受安慰劑的患者中有1名（1.5%）報告。通過平均eGFR和肌酐清除率測定的腎功能在52周治療期間與安慰劑組相比沒有改變。

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（實習(xí)編緝：李華藝）