曲伏前列素滴眼液的主要成分為曲伏前列素?；瘜W(xué)名稱：異丙基(z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羥-2-[(1E，3R)-3羥-4-[(a，a，a，-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]環(huán)戊基]-5-庚稀酸。那么，曲伏前列素滴眼液的代謝是怎樣呢？

曲伏前列素滴眼液用于降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，這些患者對(duì)使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳(多次給藥后不能達(dá)到目標(biāo)IOP)。曲伏前列素滴眼液在此劑量下，黃體平均數(shù)量減少，植入后的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數(shù)量無改變。曲伏前列素滴眼液在艾姆斯氏試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)中都未發(fā)現(xiàn)致突變作用。曲伏前列素滴眼液在另一項(xiàng)（兩項(xiàng)中的一項(xiàng)）小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，曲伏前列素滴眼液在高濃度只在有大鼠S-9活性酶存在時(shí)才有輕微的致突變作用。

曲伏前列素滴眼液為無色至淡黃色澄明液體。曲伏前列素滴眼液是一種選擇性的FP前列腺素類受體激動(dòng)劑，曲伏前列素滴眼液的報(bào)道FP前列腺素類受體激動(dòng)劑可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機(jī)制來降低眼壓。曲伏前列素滴眼液至今尚未清楚其準(zhǔn)確的作用機(jī)制。曲伏前列素滴眼液在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，曲伏前列素滴眼液用量達(dá)到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），曲伏前列素滴眼液不影響交配或生育能力指數(shù)。

曲伏前列素滴眼液的代謝：曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉(zhuǎn)化包括a(碳酸)鏈的β-氧化產(chǎn)生1，2-二醇，和1，2，3，4-四醇的類似物、15-羥基部分氧化，及13，14雙鍵還原作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）