吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的主要成份是布地奈德。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)化學(xué)名：16a,17a-22R,S-丙基亞甲基二氧－孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羥基-3,20-二酮。分子式：C25H34O6。分子量：430.5。孕婦可以使用吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)嗎？

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期婦女用藥致畸效應(yīng)：FDA將其劃分為妊娠安全分級B——布地奈德與其它皮質(zhì)類固醇一樣對家兔和大鼠存在致畸性和胚胎毒性。

在一項研究中家兔接受25ugug/kg(基于ug/m[sup]2[/sup]計算，低于成人最大推薦每日吸入劑量)，大鼠接受以500ug/kg(基于ug/m[sup]2[/sup]計算，約為成人最大推薦每日吸入劑量的4倍)皮下給藥，導(dǎo)致胎仔減少，幼仔體重降低。

在另一項對大鼠進(jìn)行的研究中，以250ug/kq的劑量(基于ug/m[sup]2[/sup]計算，約為成人最大推薦每日吸入劑量的2倍)吸入給藥后，沒有觀察到藥物的致畸作用和胚胎毒性。哺乳期婦女用藥和其他類固醇一樣，布地奈德可分泌到人乳汁內(nèi)。布地奈德干粉吸入劑的有關(guān)數(shù)據(jù)顯示，嬰兒經(jīng)乳汁每日口服攝入的布地奈德的總量約為母親的0.3%-1%。

對于使用吸入用布地奈德混懸液的哺乳期婦女尚無研究；然而，可以預(yù)計嬰兒通過吸食乳汁，同樣會從母體獲得一定百分比的布地奈德。因此，只有當(dāng)臨床治療需要時，哺乳期婦女才可以使用吸入用布地奈德混懸液進(jìn)行治療。醫(yī)生需要權(quán)衡母乳喂養(yǎng)對母親和嬰兒的收益與嬰兒暴露于微量布地奈德中的潛在風(fēng)險。詳見內(nèi)包裝說明書。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘?？商娲驕p少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)為細(xì)微顆粒混懸液，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。

吸收：在4-6歲的哮喘兒童中，經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標(biāo)示劑量的6%。對于兒童，1mg藥物霧化給藥約20分鐘后，可以達(dá)到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評估，兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后，全身暴露量相同。

分布：在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg，與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%，達(dá)到或超過推薦給藥劑量時，藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。布地奈德幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。布地奈德迅速與紅細(xì)胞結(jié)合并達(dá)平衡，此過程與藥物濃度無關(guān)，全血/血漿濃度比約為0.8。

代謝：采用人類肝臟勻漿進(jìn)行的體外研究顯示，布地奈德在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。

排泄和消除：布地奈德主要經(jīng)肝臟清除，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。對于成年人，靜脈給藥后約有60%的放射標(biāo)記劑量經(jīng)尿液排出。在尿液中沒有檢測出原型藥物。在4-6歲的哮喘兒童中，布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時，全身清除率為0.5L/min，經(jīng)體重差異校正后，較健康成年人約增加了50%。詳見內(nèi)包裝說明書。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）