琥乙紅霉素咀嚼片,易擴散到大部分體液中,正常情況下,僅在腦脊液的濃度較低,但對腦膜炎患者,藥物易通過血腦屏障。那么,琥乙紅霉素咀嚼片的藥理毒理是怎樣?
琥乙紅霉素咀嚼片的藥理毒理是:
1、藥理作用:琥乙紅霉素為大環(huán)內酯類抗生素,是一酯化的紅霉素,在體內分解釋放出紅霉素而發(fā)揮抗菌作用。其抗菌譜、抗菌活性與紅霉素相同。紅霉素的作用機理是通過與敏感菌的50S核糖體亞基結合,從而抑制蛋白質的合成。動物體外試驗和臨床感染治療中證實,本品對下列細菌有抗菌活性。革蘭氏陽性菌:白喉桿菌、極小棒桿菌、產單核細胞李斯特菌、金黃色葡萄球菌(使用中可能會產生耐藥性)、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌。革蘭氏陰性菌:百日咳桿菌、嗜肺性軍團桿菌、淋球菌。其他菌:沙眼衣原體、痢疾阿米巴、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體。體外試驗表明:紅霉素對克林霉素、林可霉素劑氯霉素有拮抗作用;許多流感嗜血桿菌對單用紅霉素耐藥,但是對聯(lián)合使用磺胺敏感;在治療過程中,葡萄球菌可能會對紅霉素產生耐藥性。
2、毒理研究:未進行動物的遺傳毒性研究。生殖毒性試驗表明,大鼠經(jīng)口給予占食物總量0.25%的紅霉素堿,未見對動物生育力和胚胎發(fā)育有明顯影響,但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。大鼠經(jīng)口給予紅霉素琥乙酯和紅霉素堿,時間為2年,未見本品對腫瘤發(fā)生率有明顯的影響。
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(實習編輯:李嘉穎)
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