他卡西醇軟膏為白色或微黃色軟膏。他卡西醇軟膏每1g中含他卡西醇2微克。那么,他卡西醇軟膏的不良反應(yīng)會(huì)有什么呢?
他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),他卡西醇軟膏在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH)3D3。他卡西醇軟膏對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí),分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。
他卡西醇軟膏對(duì)健康成年男子及銀屑病患者,他卡西醇軟膏進(jìn)行一次20~80mg或進(jìn)行每日40~80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗(yàn)得到、對(duì)健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇軟膏對(duì)銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。他卡西醇軟膏對(duì)無(wú)毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),他卡西醇軟膏涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。他卡西醇軟膏給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),他卡西醇軟膏涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。
他卡西醇軟膏的不良反應(yīng):本品在安全性評(píng)價(jià)對(duì)象3666例中發(fā)現(xiàn)110例(3.0%)163件不良反應(yīng)。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%),發(fā)紅19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),與不良反應(yīng)相關(guān)的臨床檢查值的變動(dòng)為AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。精神神經(jīng)系統(tǒng):頭痛(小于0.1-5%)。皮膚:微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感(小于0.1-5%),腫脹(小于0.1%)。如上述癥狀加重時(shí)停止使用。肝臟:AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他:白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽(yáng)性(小于0.1-5%)。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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