西尼地平片(新亞力普),單次服用5mg、10mg和20mg,血藥濃度隨著使用劑量的增加而增加,達峰時間均在1.8-2.2小時之間,血漿半衰期在2.1-2.5小時之間,因其具有高親脂性分子特征,部分藥物在脂質(zhì)雙分子層儲存,與細胞膜解離速度慢,釋放緩慢,有效血藥濃度維持時間達23小時。那么,西尼地平片的藥理毒理是怎樣?
西尼地平片有效阻滯血管L型Ca2+通道和交感神經(jīng)元N型Ca2+通道,而對心臟L型Ca2+通道阻滯效果較弱。
西尼地平片的藥理毒理是:
西尼地平片為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,能與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結(jié)合,抑制Ca2+通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴張血管平滑肌,起到降壓作用。它還可通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動。
請留意,該藥應(yīng)在有效期24個月內(nèi)使用完畢。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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