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帕利哌酮緩釋片藥物相互作用是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/3/8 14:27:29
    導(dǎo)讀:帕利哌酮緩釋片是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的。

帕利哌酮緩釋片的活性成份是帕利哌酮。帕利哌酮緩釋片功能主治是適用于精神分裂癥急性期的治療。那么,帕利哌酮緩釋片藥物相互作用是怎樣呢?

帕利哌酮緩釋片是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚,但目前認(rèn)為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的。

帕利哌酮緩釋片藥物相互作用是對其他藥物的影響考慮到帕利哌酮主要的中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(參見[不良反應(yīng)]),本品應(yīng)小心與其他中樞作用性藥物和酒精聯(lián)合使用。帕利哌酮會拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用。由于這些潛在的作用會誘導(dǎo)產(chǎn)生體位性低血壓,因此在本品與其他具有該作用的治療藥物一同使用時可能會出現(xiàn)累積效應(yīng)(參見[注意事項])。帕利哌酮預(yù)期不會對通過細(xì)胞色素CYP450同功酶代謝藥物的藥代動力學(xué)產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。在人肝微粒體進(jìn)行的體外研究顯示,帕利哌酮不會明顯抑制經(jīng)過細(xì)胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亞型代謝藥物的代謝。因此帕利哌酮預(yù)期不會以具有臨床意義的方式抑制通過這些途徑代謝之藥物的清除。帕利哌酮預(yù)期也不會產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。在治療濃度下,帕利哌酮不會抑制P-糖蛋白,故預(yù)期不會以具有臨床意義的方式抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的其他藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。其他藥物對本品的影響帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物,提示不可能與這些酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑產(chǎn)生相互作用。體外研究顯示,CYP2D6和CYP3A4參與帕利哌酮的代謝很少,體內(nèi)研究也未顯示在這些酶的作用下代謝水平會降低,在總機(jī)體清除中只占很少的一部分。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只進(jìn)行有限的代謝(參見[藥代動力學(xué)])。在于健康受試者進(jìn)行的相互作用研究中,在給予單劑3mg帕利哌酮的同時給予20mg/天的帕羅西汀(強(qiáng)效CYP2D6抑制劑),結(jié)果顯示,在CYP2D6強(qiáng)代謝者中,帕利哌酮暴露量平均增高16%(90%Cl:4,30)。沒有對較高劑量的帕羅西汀進(jìn)行研究,臨床相關(guān)性還不清楚。

帕利哌酮緩釋片注意事項是:

1.會增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率。

2.抗精神病藥惡性綜合征。

3.QT間期延長。

4.遲發(fā)性運(yùn)動障礙。

5.高血糖和糖尿病。

6.高催乳素血癥。

7.胃腸道梗阻的可能性。

8.體位性低血壓和昏厥。

9.可能的認(rèn)知和運(yùn)動功能障礙。

10.癲癇。

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(實習(xí)編緝:陳志方)

 

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