鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮?;瘜W(xué)名稱:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊與酮康唑同用是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊與其他抗精神分裂癥藥物一致,鹽酸齊拉西酮膠囊的作用機(jī)制不明確。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。鹽酸齊拉西酮膠囊能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。
鹽酸齊拉西酮膠囊的研究認(rèn)為其抗精神分裂癥作用可能是通過(guò)對(duì)D2和5HT2受體的拮抗作用來(lái)發(fā)揮的。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)a1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
鹽酸齊拉西酮膠囊是一種非典型抗精神病藥,鹽酸齊拉西酮膠囊的結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外研究顯示,鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)組胺H1受體具有中等親和力,鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見(jiàn)親和力。
鹽酸齊拉西酮膠囊與酮康唑同用:酮康唑?yàn)閺?qiáng)效CYP3A4抑制劑,患者每天服用400mg酮康唑,連續(xù)5天,齊拉西酮的AUC和Cmax增加約35-40%。其他CYP3A4抑制劑有相似的作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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