硫酸氫氯吡格雷片(帥信)為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,硫酸氫氯吡格雷片(帥信)與乙酰水楊酸合用是怎樣呢?
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)對健康人多次口服75mg以后,硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的吸收迅速。母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)根據尿液的謝物排泄量計算,至少有50%的藥物被吸收。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)廣泛地在肝臟代謝。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)主要代謝產物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關化合物的85%。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)多次口服75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達峰(約為3mg/L)。
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)經氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的體外已經分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。硫酸氫氯吡格雷片(帥信)的主要循環(huán)代謝物的藥代動力學為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
硫酸氫氯吡格雷片(帥信)與乙酰水楊酸(阿司匹林)合用:阿司匹林不改變氯吡格雷對由ADP誘導的血小板聚集的抑制作用,但氯吡格雷增強阿司匹林對膠原誘導的血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷與阿司匹林之間可能存在藥效學相互作用,使出血危險性增加,所以,兩藥合用時應注意觀察。然而,已有氯吡格雷與阿司匹林聯用一年以上者。
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(實習編緝:李華藝)
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