纈沙坦氫氯噻嗪分散片為白色片或類白色片。纈沙坦氫氯噻嗪分散片為復(fù)方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氫氯噻嗪12.5mg。那么,纈沙坦氫氯噻嗪分散片的藥物過量是怎樣呢?
纈沙坦氫氯噻嗪分散片每天服用1次時(shí),纈沙坦氫氯噻嗪分散片很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。纈沙坦氫氯噻嗪分散片在進(jìn)餐時(shí)服用,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。纈沙坦氫氯噻嗪分散片無論是否與食物同服,8小時(shí)后的血藥濃度相似。纈沙坦氫氯噻嗪分散片的AUC或Cmax的減少對(duì)臨床療效無明顯影響,故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。
纈沙坦氫氯噻嗪分散片主要以原型排泄,70%從糞便排出,30%從尿排出。纈沙坦氫氯噻嗪分散片中的氫氯噻嗪口服后快速吸收,達(dá)峰時(shí)間(tmax)大約為2小時(shí)。纈沙坦氫氯噻嗪分散片的分布和消除動(dòng)力學(xué)是雙指數(shù)的,終末半衰期為6-15小時(shí)。中的氫氯噻嗪的分布和消除動(dòng)力學(xué)是雙指數(shù)的,終末半衰期為6-15小時(shí)。
纈沙坦氫氯噻嗪分散片口服后吸收迅速,纈沙坦氫氯噻嗪分散片的吸收量差異很大,平均絕對(duì)生物利用度為23%(23±7),纈沙坦氫氯噻嗪分散片在研究的劑量范圍內(nèi),藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈線性。纈沙坦氫氯噻嗪分散片絕大部分(94-97%)與血清蛋白結(jié)合(主要是白蛋白),1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。纈沙坦氫氯噻嗪分散片的穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。纈沙坦氫氯噻嗪分散片以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝(α相半衰期[1小時(shí),終末半衰期約9小時(shí))。
纈沙坦氫氯噻嗪分散片的藥物過量:目前對(duì)本藥過量尚無經(jīng)驗(yàn)。用藥過量后的主要癥狀可能為顯著低血壓。當(dāng)氫氯噻嗪過量時(shí),下列癥狀和體征也可能出現(xiàn):惡心、瞌睡、血容量不足、電解質(zhì)紊亂,引起心律失常和肌肉痙攣。應(yīng)根據(jù)服藥時(shí)間長短和癥狀的類型及嚴(yán)重程度進(jìn)行治療,應(yīng)首先采取穩(wěn)定循環(huán)的措施。如果服藥時(shí)間短可以催吐。如果服藥時(shí)間已較長,應(yīng)該給予適量的活性炭。如果出現(xiàn)低血壓,應(yīng)讓病人仰臥且給予液體和電解質(zhì)治療。由于纈沙坦的蛋白結(jié)合度高,它不能被血液透析所清除。但是,氫氯噻嗪可以被這種方法清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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