厄貝沙坦分散片的輔料為交聯(lián)聚維酮、微晶纖維素、乳糖、聚維酮K30、糖精鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂。那么,厄貝沙坦分散片與利尿劑合用是怎樣呢?
厄貝沙坦分散片口服給藥后,厄貝沙坦分散片的吸收良好,厄貝沙坦分散片的絕對生物利用度大約為60-80%。進食不會明顯影響其生物利用度。厄貝沙坦分散片的血漿蛋白的結(jié)合率大約為96%,幾乎不和血液細胞結(jié)合,其分布容積為53-93升。厄貝沙坦分散片口服或靜脈給予后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦分散片在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合氧化而被代謝。厄貝沙坦分散片主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結(jié)合型厄貝沙坦(大約6%)。
厄貝沙坦分散片的體外實驗顯示主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同工酶CYP3A4幾乎沒有效應(yīng)。厄貝沙坦分散片的藥代動力學在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。厄貝沙坦分散片當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,厄貝沙坦分散片可觀察到其不能按比例地增加,其機理尚不明確。厄貝沙坦分散片口服后大約1.5-2小時可達血漿峰濃度。厄貝沙坦分散片及其代謝產(chǎn)物由膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦分散片口服或靜脈給予后,大約20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在糞便中。
厄貝沙坦分散片與利尿劑合用:當首次使用本品之前已用過高劑量利尿劑可能導致容量消耗和低血壓的風險。
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(實習編緝:邵澤妹)
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