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替莫唑胺膠囊的兒童用藥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/22 0:43:24
    導(dǎo)讀:替莫唑胺膠囊用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤,開始先與放療聯(lián)合治療,隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

替莫唑胺膠囊的主要成份為替莫唑胺?;瘜W(xué)名:3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-不對(duì)稱-四唑-8-酰胺。那么,替莫唑胺膠囊的兒童用藥是怎樣呢?

替莫唑胺膠囊用于治療新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤,開始先與放療聯(lián)合治療,隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。替莫唑胺膠囊對(duì)大鼠和犬的毒性比對(duì)人較大。替莫唑胺膠囊在人對(duì)治療劑量(200mg/m2)能很好耐受,但該劑量接近大鼠和犬多劑量的最低致死劑量。白細(xì)胞和血小板與劑量相關(guān)的減少是大鼠和犬的敏感指標(biāo)。替莫唑胺膠囊在治療間期,大多數(shù)血液學(xué)和生化指標(biāo)以及和組織病理改變能明顯恢復(fù)。替莫唑胺膠囊在6個(gè)周期大鼠研究中考察的瘤譜包括乳腺癌、皮膚角化棘皮瘤、基底細(xì)胞腺瘤和各種間質(zhì)瘤。犬研究中未考察腫瘤或癌前變化。替莫唑胺膠囊對(duì)大鼠的致瘤作用似乎是物種特異的,與其他化療藥物無(wú)明顯差異。

替莫唑胺膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至淡粉色或淡棕色粉末。替莫唑胺膠囊為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。替莫唑胺膠囊在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下,替莫唑胺膠囊能迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。替莫唑胺膠囊的細(xì)胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。替莫唑胺膠囊通過(guò)甲基化加成物的錯(cuò)配修復(fù),發(fā)揮細(xì)胞毒作用。替莫唑胺膠囊口服后被迅速吸收,并很快排泄到尿中。替莫唑胺膠囊對(duì)人治療劑量的暴露程度與大鼠和犬的相似。替莫唑胺膠囊在多周期研究中,主要毒性靶器官是骨髓、淋巴網(wǎng)狀系統(tǒng),睪丸和胃腸道。

替莫唑胺膠囊的兒童用藥:尚無(wú)3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn);對(duì)于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者,使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

 

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