氟伐他汀鈉膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末。氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉。那么,氟伐他汀鈉膠囊與伊曲康唑同用是怎樣呢?
氟伐他汀鈉膠囊循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量,從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,并由此增加對(duì)LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊最終使血漿膽固醇濃度降低。氟伐他汀鈉膠囊對(duì)高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平,氟伐他汀鈉膠囊同時(shí)可提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
氟伐他汀鈉膠囊從體循環(huán)血測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為24%,表觀分布容積為330L,氟伐他汀鈉膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為98%以上,氟伐他汀鈉膠囊結(jié)合不受藥物濃度的影響。氟伐他汀鈉膠囊的作用部位在肝臟,氟伐他汀鈉膠囊具有抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,氟伐他汀鈉膠囊可以提高LDL微粒的攝取,氟伐他汀鈉膠囊可以降低血漿總膽固醇濃度的作用。
氟伐他汀鈉膠囊與伊曲康唑和紅霉素同用:氟伐他汀與細(xì)胞色素P450(CYP)3A4的強(qiáng)效抑制劑伊曲康唑和紅霉素同時(shí)應(yīng)用,對(duì)氟伐他汀生物利用度的影響很少。因?yàn)榉ニ∨c此酶的關(guān)系很小,因此推斷其他的CYP3A4抑制劑如酮康唑,環(huán)孢素等不會(huì)影響氟伐他汀的生物利用度。CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代謝過程中起主要的作用(約75%),而CYP2C8和CYP3A4起到的作用較小。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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