替米沙坦氫氯噻嗪片會(huì)不定期地根據(jù)市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費(fèi)者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,替米沙坦氫氯噻嗪片的藥理毒理如何呢?下面讓小編為你介紹吧。
替米沙坦氫氯噻嗪片的藥理毒理是:
替米沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素Ⅱ受體亞型I(AT1)拮抗劑。替米沙坦通過(guò)與AT1受體亞型(血營(yíng)緊張素II的已知作用是通過(guò)與該AT1受體的結(jié)合而發(fā)揮。)的特異性結(jié)合位點(diǎn)進(jìn)行高親和力結(jié)合而取代血管緊張素Ⅱ。替米沙坦在AT1受體部位未顯示出部分激活活性。替米沙坦選擇性地與AT1受體結(jié)合,且這一結(jié)合作用是長(zhǎng)效的。替米沙坦與包括AT2以及其他特征較少的AT受體在內(nèi)的任何其他受體均無(wú)親和力。這些受體的功能尚不明確,由血管緊張素II過(guò)度刺激引起的效應(yīng)也不得而知。使用替米沙坦治療時(shí)血管緊張素Ⅱ濃度升高,血漿醛固酮水平降低。替米沙坦既不會(huì)抑制人體血漿腎素水平,亦不會(huì)阻斷離子信道。替米沙坦對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激肽酶1I)無(wú)抑制作用,該酶可降低緩激肽水平。因此,預(yù)期替米沙坦不會(huì)增強(qiáng)緩激肽所介導(dǎo)的不良反應(yīng)。
替米沙坦可降低高血壓患者的收縮壓及舒張壓而不影響脈率。替米沙坦的抗高血壓效應(yīng)與其他種類抗高血壓藥物中的代表藥物是相似的(這一點(diǎn)在就替米沙坦與氨氯地平、阿替洛爾、依那普利、氫氧噻嗪以及賴諾普利的降壓作用進(jìn)行比較的臨床試驗(yàn)中已得到證實(shí))。突然停止替米沙坦治療時(shí),血壓在數(shù)天內(nèi)運(yùn)漸恢復(fù)至治療前水平,未發(fā)現(xiàn)任何反跳性高血壓的證據(jù)。在直接就抗高血壓藥物替米沙坦以及血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑進(jìn)行比較的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),接受替米沙坦治療患者的干咳發(fā)生率顯著低于接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療的患者。
氫氯噻嗪是一種噻嗪類利尿劑。噻嗪類利尿劑的抗高血壓作用機(jī)理目前尚不完全明確。它可以影響腎小管對(duì)電解質(zhì)的再吸收,并以近似相等的數(shù)量直接增加鈉和氯的排泄。氫氯噻嗪的利尿作用可以降低血容量、提高血腎素活性、增加醛固酮分泌,其結(jié)果是增加尿液中鉀和1碳酸氫鹽的流失,降低血鉀濃度。根據(jù)推測(cè)在與替米沙坦合用時(shí),可以通過(guò)阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)而逆轉(zhuǎn)與此類利尿劑相關(guān)的鉀流失。氫氯噻嗪的利尿作用在服藥2小時(shí)后出現(xiàn),利尿作用高峰則出現(xiàn)于服藥后4小時(shí),作用持續(xù)約6-12小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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