磷霉素氨丁三醇散的主要成份為磷霉素氨丁三醇。磷霉素氨丁三醇散為白色結(jié)晶粉末,味甜、易溶于水。那么,孕婦服用磷霉素氨丁三醇散是怎樣呢?
磷霉素氨丁三醇散主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄,磷霉素氨丁三醇散又以尿路為主,磷霉素氨丁三醇散口服3g后,大約38%從尿路排泄,18%在糞便排泄,磷霉素氨丁三醇散的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。磷霉素氨丁三醇散的口服消除半衰期(t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素氨丁三醇散靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。
磷霉素氨丁三醇散吸收后與血漿蛋白的結(jié)合率極低,磷霉素氨丁三醇散的穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L;磷霉素氨丁三醇散分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。磷霉素氨丁三醇散按50mg/kg的劑量給予手術(shù)前膀胱癌患者服用,磷霉素氨丁三醇散服用后3小時(shí)在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達(dá)到18.0μg/g。磷霉素氨丁三醇散可通過胎盤屏障。
磷霉素氨丁三醇散的孕婦用藥:本品能透過胎盤屏障。用磷霉素鈉按1000mg/kg/天的劑量分別給孕鼠(按體重和mg/m[sup]2[/sup]計(jì)算大約分別是人體給藥劑量的9和1.4倍)肌肉注射,未出現(xiàn)致畸作用;而懷孕家兔給予同樣劑量(按體重和mg/m[sup]2[/sup]計(jì)算大約分別是人體給藥劑量的9和2.7倍)肌肉注射,可觀察到胚胎毒性。母體毒性反應(yīng)系由于抗生素導(dǎo)致腸道菌群敏感性改變所致。尚未在孕婦進(jìn)行充分良好對照的研究,由于動物生殖毒性研究不能完全預(yù)測本品在人體內(nèi)的反應(yīng),因此,孕婦如果不是必須,應(yīng)避免使用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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