氟伐他汀鈉膠囊的主要成分是氟伐他汀鈉,用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。那么,氟伐他汀鈉膠囊對(duì)肝臟的影響是怎樣呢?
氟伐他汀鈉膠囊對(duì)健康志愿者服用后大約6%的放射性活性出現(xiàn)在尿中,93%在糞便中,排出的氟伐他汀只占不到標(biāo)記總量的2%。氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率(CL/f)為1.8±0.8l/min。氟伐他汀鈉膠囊服用80mg/日的穩(wěn)態(tài)血漿濃度未顯示蓄積效應(yīng)。氟伐他汀鈉膠囊口服40mg后終末半衰期為2.3±0.9小時(shí)。
氟伐他汀鈉膠囊主要在肝臟中起作用,肝臟也是其主要代謝部位。氟伐他汀鈉膠囊的循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無(wú)藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。氟伐他汀鈉膠囊羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性,但不進(jìn)入血液循環(huán)。氟伐他汀鈉膠囊在總排出放射活性的2%以下,氟伐他汀鈉膠囊的血漿清除率為1.8±0.8L/分。氟伐他汀鈉膠囊給予本藥40mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。
氟伐他汀鈉膠囊終末消除半衰期為2.3±0.9小時(shí)。氟伐他汀鈉膠囊在晚餐時(shí)或晚餐后4小時(shí)服藥者,兩者的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積無(wú)明顯差別。氟伐他汀鈉膠囊在一般人群中,氟伐他汀鈉膠囊的血濃度并不受年齡或性別的影響。氟伐他汀鈉膠囊主要經(jīng)膽道清除,并經(jīng)循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會(huì)產(chǎn)生蓄積。
氟伐他汀鈉膠囊對(duì)肝功能的影響:和其他降脂藥物一樣,所有患者要在開(kāi)始服用藥物之前及開(kāi)始治療后第12周或者劑量增加時(shí),需要定期進(jìn)行肝功能檢查。如果谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)或谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)升高大于正常上限的3倍或以上,應(yīng)該停藥。有個(gè)別關(guān)于可能是藥物引起肝炎的報(bào)告,停藥后可緩解。慎用于有肝臟疾病或大量飲酒的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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