達比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學活性。口服給藥后,達比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經由酯酶催化水解轉化為達比加群。達比加群是強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。達比加群酯膠囊(泰畢全)有什么藥代動力學?
達比加群酯膠囊(泰畢全)的藥代動力學如下:口服給藥后,達比加群酯迅速且完全轉化為達比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應。本品口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。健康志愿者口服本品后,達比加群在血漿中的藥代動力學特點表現為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度(Cmax)。
達比加群酯膠囊(泰畢全)為膠囊劑,內容物為黃色顆粒。
達比加群酯膠囊(泰畢全)用水送服,餐食或餐后服用均可。請勿打開膠囊。成人的推薦劑量為每日口服300mg,即每次1粒150mg的膠囊,每日兩次,應維持終生治療。
達比加群酯膠囊(泰畢全)用于預防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。
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(實習編輯:孫媛媛)
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