草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。草酸艾司西酞普蘭片(來士普)有什么藥理毒理?
草酸艾司西酞普蘭片(來士普)的藥理毒理如下: 艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。動物研究表明,艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制(SSRI),而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。詳見內(nèi)包裝說明書。
草酸艾司西酞普蘭片(來士普)治療抑郁障礙,治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。
大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對其進(jìn)行了解,看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見,一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買草酸艾司西酞普蘭片(來士普),可以登錄健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。
(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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