鹽酸舍曲林膠囊,與華法林聯(lián)合應(yīng)用在一定程度上增加凝血酶原時(shí)間,但臨床意義不明確。因此,舍曲林與華法林聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。那么,鹽酸舍曲林膠囊的藥物相互作用是什么?詳細(xì)說明?
鹽酸舍曲林膠囊的詳細(xì)藥物相互作用是:
1、單氨氧化酶抑制劑(MAOIs):舍曲林合并單氨氧化酶抑制劑,包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現(xiàn)了嚴(yán)重副反應(yīng),有時(shí)是致命的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現(xiàn),包括:發(fā)熱、強(qiáng)直、肌肉痙攣、自主神經(jīng)功能紊亂伴生命體征快速波動(dòng);精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發(fā)展為譫妄和昏迷。所以,服用單胺氧化酶抑制劑時(shí)或停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi)不能服用舍曲林;同樣,舍曲林停用后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑和酒精:每日同時(shí)服用舍曲林200mg不會(huì)增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認(rèn)知功能和精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)能力的作用,但不主張舍曲林與酒精合用。
3、鋰劑:對正常志愿者進(jìn)行的安慰劑對照試驗(yàn)中,舍曲林與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),但與安慰劑相比震顫增多,表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。舍曲林與其它經(jīng)5-羥色胺能機(jī)制起作用的藥物如鋰劑合用時(shí),應(yīng)對病人進(jìn)行監(jiān)護(hù)。
4、苯妥英:在健康志愿者的安慰劑對照研究中,每日200mg舍曲林長期服藥并不顯著地抑制苯妥英的代謝,然而,如需與舍曲林合用,在開始加用舍曲林時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測苯妥英的血藥濃度,同時(shí)適當(dāng)調(diào)整苯妥英的劑量。
5、舒馬普坦:在舍曲林上市后,有個(gè)別報(bào)道舍曲林與舒馬普坦合并使用后,病人出現(xiàn)體弱、腱反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、焦慮和激越。如果臨床上確實(shí)需要舍曲林與該藥合并使用的話,應(yīng)當(dāng)對病人進(jìn)行密切的觀察。
6、與蛋白結(jié)合的藥物:因舍曲林與血漿蛋白結(jié)合,應(yīng)注意舍曲林和其它與血漿蛋白結(jié)合藥物之間相互作用的可能性。但是,舍曲林分別與地西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項(xiàng)正式研究中,未見舍曲林對這些藥物的蛋白結(jié)合率有明顯的影響。
7、華法林:舍曲林20mg/日與華法林聯(lián)合應(yīng)用在一定程度上增加凝血酶原時(shí)間,但臨床意義不明確。因此,舍曲林與華法林聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。
8、與其它藥物的相互作用:已進(jìn)行了舍曲林與其它藥物間相互作用的研究。每日舍曲林200mg與地西泮或甲苯磺丁脲合用可導(dǎo)致一些藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)較小的、但有統(tǒng)計(jì)意義的改變。與西咪替丁合用可明顯降低舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不清楚。舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用無任何影響。每日舍曲林200mg與格列本脲或地高辛之間無相互作用。
電休克治療(ECT):尚無考察舍曲林與電休克治療合用優(yōu)點(diǎn)或危險(xiǎn)方面的臨床試驗(yàn)。
細(xì)胞色素P450(CYP)2D6代謝的藥物:抗抑郁藥物對藥物代謝同功酶CYP2D6的抑制作用程度是不盡相同的。其臨床意義需取決于抑制作用的程度及合用藥物的治療指數(shù)。治療指數(shù)較窄的CYP2D6底物包括如普羅帕酮(propafenone)、氟卡尼(fIecainide)在內(nèi)的三環(huán)類抗抑郁藥物和IC類抗心律失常藥物。已有的藥物相互作用研究表明,每日50mg舍曲林長期給藥可使地西帕明(desipramine,CYP2D6同功酶活性的標(biāo)志物)穩(wěn)態(tài)的血藥濃度輕度增加(平均30-40%)。
其他細(xì)胞色素(CYP)酶代謝的藥物(CYP3A3/4,CYP2C9,CYP2C19,CYP1A2):
CYP3A3/4:體內(nèi)藥物相互作用試驗(yàn)表明長期服用舍曲林200mg/日不會(huì)對CYP3A3/4介導(dǎo)的內(nèi)生皮質(zhì)醇的羥化或卡馬西平及特非那定的代謝產(chǎn)生抑制作用。另外,每日50mg舍曲林長期給藥不會(huì)對CYP3A3/4介導(dǎo)的阿普唑倫藥物代謝產(chǎn)生抑制作用。這說明舍曲林不是CYP3A3/4的抑制劑。
CYP2C9:長期服用舍曲林200mg/日對甲苯磺丁脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影響。這說明舍曲林不是CYP2C9的臨床相關(guān)抑制劑。
CYP2C19:長期服用舍曲林200mg/日對地西泮血藥濃度無明顯影響,說明舍曲林也非CYP2C19的抑制劑。
CYP1A2:體外實(shí)驗(yàn)研究表明舍曲林對CYP1A2無明顯抑制作用。
其它5-羥色胺能藥物:舍曲林與可增強(qiáng)5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)作用的藥物如色胺酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮,避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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