鹽酸舍曲林膠囊，主要通過(guò)肝臟代謝，其半衰期約為24小時(shí)。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林，半衰期62-104小時(shí)。那么，鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理是怎樣？

鹽酸舍曲林膠囊的藥理毒理是：

鹽酸舍曲林膠囊中的在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng)。舍曲林對(duì)神經(jīng)元中去甲腎上腺索和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi)，舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿能作用和心臟毒性。在健康志愿者所做的對(duì)照研究中，舍曲林不引起鎮(zhèn)靜作用，因而不影響各種精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強(qiáng)兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性，舍曲林與毒蕈堿受體(膽堿能)、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮?類受體沒有親和性。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致。

而舍曲林在治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的臨床對(duì)照研究中未見體重增加，某些病人可能會(huì)出現(xiàn)體重減輕。舍曲林未表現(xiàn)出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑倫和右旋苯丙胺的安慰劑對(duì)照、雙盲隨機(jī)研究中，比較它們的濫用傾向，舍曲林沒有產(chǎn)生濫用傾向所特有的正性主觀效應(yīng)。試驗(yàn)對(duì)象在一些反映藥物濫用的指標(biāo)如對(duì)藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評(píng)價(jià)阿普唑倫和右旋苯丙胺顯著地大于安慰劑。舍曲林既沒有右旋苯丙胺伴隨的興奮刺激和致焦慮作用，也沒有阿普唑倫伴隨的鎮(zhèn)靜作用和對(duì)精神運(yùn)動(dòng)功能的損傷．舍曲林既沒有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強(qiáng)劑，也沒有做為對(duì)恒河猴的選擇性刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥。

長(zhǎng)期給藥的動(dòng)物試驗(yàn)表明：鹽酸舍曲林膠囊具有良好的安全性。應(yīng)用相當(dāng)于臨床有效治療劑量數(shù)倍的藥物劑量動(dòng)物也能夠良好耐受。舍曲林無(wú)致畸作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）