單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的主要成分為單硝酸異山梨酯?;瘜W(xué)名:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。那么,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊有耐藥性嗎?
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊用于預(yù)防及治療心絞痛。冠心病的長(zhǎng)期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊對(duì)老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊中30%為即刻釋放,70%為緩慢釋放,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與普通片比較,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊相對(duì)生物利用度為80~90%。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色小丸。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的蛋白結(jié)合率<5%,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的作用時(shí)間可延長(zhǎng)到8.6小時(shí),單硝酸異山梨酯緩釋膠囊平均清除半衰期為4~5小時(shí)。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與其它有機(jī)硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊主要藥理作用是松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊有耐藥性,且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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