愛路韋為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。愛路韋的主要成份為阿德福韋酯。那么,愛路韋的注意事項有哪些呢?
愛路韋在體內(nèi)代謝成阿德福韋,愛路韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,愛路韋在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。愛路韋口服的生物利用度約為59%。愛路韋對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.00小時)。愛路韋的Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
愛路韋靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9mL/kg。愛路韋口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。愛路韋是活性成分阿德福韋的前藥。愛路韋口服給藥后,愛路韋能迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。愛路韋對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。愛路韋的血漿阿德福韋以二房室方式消除,愛路韋的末端消除半衰期為7.48±;1.65h。愛路韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。
愛路韋的注意事項:1、病人停止乙型肝炎治療會發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韋酯。因此,停止乙肝治療的病人應密切監(jiān)測肝功能,若必要,應重新進行抗乙肝治療。2、對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人,使用阿德福韋酯長期治療會導致腎毒性。這些病人應密切監(jiān)測腎功能并適當調(diào)整劑量。3、使用阿德福韋酯治療前,應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物,如阿德福韋酯,會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用,也許會出現(xiàn)HIV耐藥。4、單用核苷類似物或合用抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大,包括致命事件。5、因為對發(fā)育中的人類胚胎的潛在危險性尚不明確,所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
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(實習編緝:陳志東)
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