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馬來(lái)酸依那普利片是前體藥物嗎?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/2/8 12:10:38
    導(dǎo)讀:馬依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物——依那普利拉而發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度。

馬來(lái)酸依那普利片對(duì)多種類(lèi)型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。那么,馬來(lái)酸依那普利片是前體藥物嗎?

馬依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物——依那普利拉而發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值,半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。

馬來(lái)酸依那普利片為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)

 

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