利托那韋片的主要成份是利托那韋。利托那韋片為硬膠囊。利托那韋對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韋片有什么作用?
利托那韋片適應(yīng)癥/功能主治:單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。
利托那韋片口服吸收較好,生物利用度為60%以上,單劑量400mg頓服,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。其劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系,可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線面積可升高63%,濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.6h。服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。在血漿和淋巴結(jié)濃度高,血漿半衰期為3~3.5h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。主要在肝代謝,通過細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝,生成至少5種代謝物,主要代謝物也具抗毒活性,劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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