美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對(duì)心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對(duì)外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。倍他樂克琥珀酸美托洛爾緩釋片治療范圍是什么？

盡管qd服用相同劑量的美托洛爾平片和緩釋片的24h總治療作用(AUEC)相似，但治療效能卻并不一致，表現(xiàn)為緩釋片qd給藥可獲得持續(xù)24h均一的β1阻滯作用，而平片往往在峰濃度時(shí)產(chǎn)生過度阻滯且干擾β2受體，谷濃度時(shí)又會(huì)喪失治療作用。說明緩釋片的治療效能也像其他長(zhǎng)效制劑一樣常高于平片。但不同長(zhǎng)效β1阻滯劑的治療效能也并非完全一致。100mg美托洛爾緩釋片與10mg比索洛爾β1阻滯作用相當(dāng),表現(xiàn)為qd給藥，24h總AUEC相等，但美托洛爾緩釋片的治療效能卻優(yōu)于比索洛爾。

服用比索洛爾約1~3h后可出現(xiàn)明顯的藥物峰濃度，以后血藥濃度平穩(wěn)下降，清除半衰期為10h左右，而服藥24h后的最低血藥濃度水平常不足峰值的25%;美托洛爾緩釋片不僅達(dá)峰時(shí)間延遲6h，且曲線呈高原平臺(tái)狀，并無(wú)明顯峰值，平臺(tái)期時(shí)限可長(zhǎng)達(dá)20h,服藥后24h的最低血藥濃度仍為峰值>50%。因此，雖同為qd的長(zhǎng)效β1阻滯劑，但美托洛爾緩釋片提供了覆蓋整個(gè)24h的均一血藥濃度，而比索洛爾藥物谷、峰濃度波動(dòng)相對(duì)明顯,服藥24h后谷濃度水平更低。

這些藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的差異也轉(zhuǎn)化為臨床效能的區(qū)別。對(duì)原發(fā)性高血壓病人的研究顯示，qd100mg美托洛爾緩釋片組在治療4w和8w時(shí)，給藥12h和24h后，無(wú)論是運(yùn)動(dòng)心率下降的百分比還是血壓降低程度都顯著低于10mg比索洛爾組。治療8周后，倍他樂克緩釋片組的靜息舒張壓(給藥后24小時(shí))<90mmHg的患者數(shù)明顯高于比索洛爾組(97%和57%,P<0.01)。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃景裕）