賽活靈為白色或類白色片。賽活靈用于改善由于慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇性跛行等缺血性癥狀。那么,兒童服用賽活靈是怎樣呢?
賽活靈給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時,血藥濃度迅速上升,賽活靈服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時,至給藥后72小時的排泄率,尿中為42.7%,糞便中為61.7%。
賽活靈的血藥濃度的半衰期呈二室模型,α相為2.2小時,β相為18.0小時。賽活靈在血漿中可檢出,賽活靈經(jīng)脫水生成的OPC-13015及經(jīng)羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。賽活靈給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時,飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時的2.3倍及1.4倍。
賽活靈主要被肝微粒體中細胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝(invitro)。賽活靈給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時賽活靈給藥后1小時的最高分布臟器是胃,賽活靈在肝、腎的分布也比血藥濃度高,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布極低。
賽活靈的兒童用藥:對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒,以及小兒的安全性尚未確立(使用經(jīng)驗少)。
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(實習編緝:梁勁)
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