鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)是由浙江海力生制藥有限公司 出品的藥品,功效顯著,價格優(yōu)惠,是網(wǎng)上暢銷的藥品之一。那么,鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)的藥理毒理是怎樣的?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸坦洛新緩釋膠囊(齊索)的藥理毒理是:
藥理作用
1、對交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用
本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外,本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2、對尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體,因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,使平滑肌松弛,尿道壓迫降低,其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3、改善排尿障礙的作用
本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力,而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。
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毒理研究
1、亞急性毒性試驗
以大鼠、小獵犬(經(jīng)□)連續(xù)給藥3個月后,發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后,乳腺纖維腺瘤(p<0.001)和腺癌(p>0.075)發(fā)生率升高,試驗中雌性大鼠和小鼠發(fā)生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關(guān)。
3、致畸毒性
在已知的各種試驗中,鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導(dǎo)致生殖功能顯著下降,但這沖作用是可逆的,生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期后得到改善,在多劑量停藥9星期后恢復(fù)正常,雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d(AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍)不會影響生殖功能。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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